Tilidin

Wat is tilidine?

Tilidine wordt gebruikt in de vorm van hydrochloride- of fosfaatzout. In Duitsland is tilidine verkrijgbaar in een vaste combinatie met naloxon voor orale toediening (Valoron N en generieke geneesmiddelen); het mengsel van naloxon zou de verantwoordelijkheid van het medicijn voor opioïde pijnstillers verminderen. [2] Dit is zo dat als mensen het geneesmiddel oraal innemen (wat is zoals ze bedoeld zijn), de opioïdblokker, naloxon, minimale effecten op hen heeft, maar als ze het injecteren, wordt naloxon biologisch beschikbaar en gaat het dus de effecten van de tilidine tegen. dat ontwenningsverschijnselen veroorzaakt. In Zwitserland is er ook het originele merk Valoron met alleen tilidine en geen naloxon.

Naast het gebruik als pijnstiller wordt tilidine in Duitsland ook veel gebruikt voor de behandeling van het rustelozebenensyndroom.

Tilidine is een gereguleerde stof in de meeste landen, vermeld in de Duitse BtMG, Oostenrijkse SMG, en in de Verenigde Staten onder de Controlled Substances Act van 1970 als ACSCN 9750 als een Schedule I-medicijn, met een jaarlijks totaal productiequotum van 10 gram in 2014 Het wordt gebruikt zoals hydrochloride en HCl-hemihydraat

Negatieve effecten

De meest voorkomende bijwerkingen zijn voorbijgaande misselijkheid en braken, duizeligheid, slaperigheid, vermoeidheid, hoofdpijn en nervositeit; soms, misselijkheid en braken (na herhaalde dosering), hallucinaties, verwardheid, euforie, tremor, hyperreflexie, klonen en toegenomen zweten. Soms, slaperigheid; zelden diarree en buikpijn.

Het is meestal aanwezig in de vorm van hydrochloride-hemihydraat; in deze vorm is het zeer oplosbaar in water, ethanol en dichloormethaan en verschijnt het als een wit/bijna wit kristallijn poeder. [3] De opslag ervan wordt beperkt door de ongevoeligheid voor licht en de gevoeligheid voor zuurstofafbraak, dus opslag is vereist in respectievelijk amberkleurige flessen en bij temperaturen onder de 30 graden.

Tillidine wordt beschouwd als een opioïde met een lage tot gemiddelde sterkte en de orale sterkte is ongeveer 0,2, dat wil zeggen een dosis van 100 mg p.o. komt overeen met ongeveer 20 mg morfinesulfaat oraal. Het wordt oraal (oraal), rectaal (via een zetpil) of via injectie (SC, IM of langzame IV) toegediend met enkelvoudige doses van 50 tot 100 mg, met een maximale dagelijkse dosis tot 600 mg.opioïde, maar wordt snel gemetaboliseerd in de lever en darmen naar zijn actieve metaboliet nortilidine en vervolgens naar bisnortilidine. Het is het (1S, 2R) -isomeer (dextilidine) dat verantwoordelijk is voor de pijnstillende activiteit.